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衡量酶抑制的近乎普遍的方式

文章出处:未知 责任编辑:PD-1编辑方 作者:PD-1编辑方 发表时间:2018-03-02 09:20

麦吉尔大学的研究人员发明了一种用于测量药物与其分子靶点相互作用有多快的新技术。这一发现为科学家提供了一种调查候选药物的有效性的新方法,否则这些候选药物可能会被忽视。

新方法的核心是酶抑制原理。从抗生素到化疗药物的无数药物,通过阻断酶的作用起作用,寻找新的抑制酶的物质仍然是药物开发的主要焦点。

在Nature Communications上发表的一篇论文中,由化学教授Nicolas Moitessier和Anthony Mittermaier领导的McGill小组展示了使用等温滴定量热法(ITC)来测量酶活性产生的热量,从而测定抑制剂物质阻断活动。

“ITC和其他方法的一个关键区别是ITC直接测量反应速度,”Mittermaier解释说。

测量酶活性的现有方法通过测量作为时间函数的酶催化作用引起的浓度变化来间接地观察该活性。这些测量通常取决于特殊的试剂,这些试剂在被酶作用时会改变颜色或荧光,并且需要针对正在研究的每种酶开发独特的测试。

因为ITC测量热量的产生 - 化学反应的一个近乎普遍的特征 - 它可以应用于任何酶。

Mittermaier说:“ITC尽可能地接近通用酶测试。”

除了它的一般性外,ITC方法还可以直接读出酶的活性,因为它可以实时检测热流。通过提供反应的直接窗口,ITC让研究人员更好地了解酶抑制进行的机制。通常非常具有挑战性,有时几乎不可能从传统分析中获得这些信息。

对于研究共价抑制剂的研究人员来说,ITC的实时性特别有希望。这些强结合分子具有作为长效药物的潜力,但由于毒性问题,此前已经因药物开发而失宠。ITC对抑制剂分子结构与其与目标物反应之间的关系提供的见解将支持对共价抑制剂重新产生兴趣,并促进将它们开发成高效且安全的药物。

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