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阿帕西普

  • PD-1原理介绍: ZALTRAP,与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil],甲酰四氢叶酸,伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用,是适用于转移结肠癌(mCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。
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阿帕西普
阿帕西普

【英文商品名】Zaltrap

【英文药品名】 aflibercept

【中文药品名】 阿柏西普输注溶液

【生产厂家名】赛诺菲

【批准日期】 2012年8月3日

【作用机制】Ziv-aflibercept作用如同一个可溶性受体结合至人VEGF-A(平衡解离常数KD为0.5 pM对VEGF-A165和0.36 pM对VEGF-A121),对人VEGF-B (KD为1.92 pM),和对人PlGF(对PlGF-2的KD为39 pM)。通过结合至这些内源性配基,ziv-aflibercept可抑制其同源受体结合和激活。这种抑制作用可导致心血管形成减低和血管通透性减低。

在动物中,ziv-aflibercept被显示抑制内皮细胞的增殖,因此抑制新血管的生长。在小鼠中抑制外移植结肠肿瘤的生长。

【适应症和用途】ZALTRAP,与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil],甲酰四氢叶酸,伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用,是适用于转移结肠癌(mCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。

【剂型和规格】注射型;单次使用小瓶:100 mg/4 mL (25 mg/mL),200 mg/8 mL (25 mg/mL)

【剂量和给药方法】

4 mg/kg每2周作为历时1小时静脉输注;不给静脉(IV)推注或丸注给药。

【不良反应】 最常见不良反应(所有级别,≥20% 生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少,腹泻,中性粒细胞减少,蛋白尿,AST增加,口腔炎,疲乏,血小板减少,ALT增加,高血压,体重减轻,食欲减退,鼻衄,腹痛,发声困难,血清肌酐增加,和头痛。

【特殊人群使用】

(1)妊娠:根据动物数据,ZALTRAP可能致胎儿危害。

(2)哺乳母亲:终止药物或哺乳考虑药物对母亲的重要性。

(3)女性和男性生殖潜能:使用高效避孕时和直至末次剂量海鸥最小3个月。

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