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乐伐替尼

  • 药物原理介绍: 靶向治疗药物乐伐替尼,作为一个多靶点的药物,已经批准适用于甲状腺癌和肾癌,于2018年9月4日被国家药监局批准用于肝癌一线治疗。
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乐伐替尼
乐伐替尼:

靶向治疗药物乐伐替尼,作为一个多靶点的药物,已经批准适用于甲状腺癌和肾癌,于2018年9月4日被国家药监局批准用于肝癌一线治疗。

【英文商品名】LENVIMA

【英文药品名】lenvatinib

【中文药品名】乐伐替尼

【生产厂家名】日本卫材公司

【批准日期】 2015年2月13日

【作用机制】Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。 lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

【适应症和用途】LENVIMA]是表示对激酶抑制剂:分化型甲状腺癌(DTC):患者的局部复发或转移性,进取,放射性碘难治性DTC单剂。 肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合,对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。

【剂型和规格】胶囊;4mg,10mg

【剂量和给药方法】推荐剂量(DTC):24毫克口服,每日一次。推荐剂量(RCC):18毫克LENVIMA+5毫克依维莫司,口服,每日一次。

【不良反应】 在DTC中,最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)为LENVIMA是高血压,疲劳,腹泻,关节痛肌痛,食欲下降,体重下降,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,掌跖erythrodysesthesia综合症,腹部疼痛,发音困难。在肾癌中,最常见的不良反应(大于30%)为LENVIMA +依维莫司是腹泻,疲劳,关节痛肌痛,食欲不振,呕吐,恶心,口腔炎口腔炎症,高血压,外周水肿,咳嗽,腹痛,呼吸困难降低,皮疹,体重明显下降,出血事件,蛋白尿。

【特殊人群中使用】 哺乳期:哺乳请停止。

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